Холинолитические средства (Интоксикация)


Этиология и патофизиология
  • К веществам, обладающим холинергической активностью, относят фосфороорганические инсектициды, соединения карбаминовой кислоты и боевые отравляющие вещества нервно-паралитического действия (например, GA, GB, VX)
  • фосфороорганические соединения являются конкурентными ингибиторами ацетилхолинэстеразы (АХЭ), их действие проявляется активацией никотиновых и мускариновых ацетилхолиновых рецепторов
  • карбаматы ингибируют АХЭ на более короткий срок
  • фосфороорганические соединения, в отличие от карбаматов, ковалентно связываются с АХЭ
  • ранняя летальность обычно обусловлена дыхательными расстройствами, связанными с бронхореей; причиной отсроченной летальности, как правило, является слабость дыхательной мускулатуры
  • К антихолинергическим средствам относятся атропин, скополамин, гликопирролат, бензтропин, оксибутинин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты и антигистаминные вещества
    • эти средства конкуретным образом блокируют М-холинолитическое действие ацетилхолина

    Симптоматика
    • Токсический синдром при отравлении холинергическими средствами
    • Диарея/повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, миоз/подергивания лицевой мускулатуры, брадикардия/бронхорея/бронхоспазм, рвота, слезотечение, повышенное слюноотделение/судорожные припадки
  • Отравление антихолинергическими средствами
    • кожа горячая и гиперемированная, расширение зрачков, сухость слизистых оболочек, задержка мочи, тахикардия, уменьшение перистальтических шумов при аускультации брюшной полости, психоз, судорожные припадки
    Диагностика
    • Отравление холинергическими препаратами
    • диагноз ставится на основании характерной клинической картины или при наличии указаний на прием препарата
    • эффективность эмпирической терапии подтверждает диагноз
    • с диагностической целью можно проводить определение активности холинэстеразы эритроцитов
  • Отравление антихолинергическими препаратами
    • диагноз также ставится на основании характерных клинических данных
    • определение уровня препарата в крови не всегда является технически возможным, кроме того, специфичность этого исследования мала
    • на ЭКГ могут выявляться расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, НЖТ или тахикардия с широким комплексом QRS
    Дифференциальный диагноз
    • Холинергические средства
    • аллергические реакции
    • отравление едкими веществами
    • пищевые отравления
    • аспирация инородного тела
    • синдром раздраженного кишечника
    • судорожные расстройства
    • уросепсис
  • Антихолинергические средства
    • острый психоз/делирий
    • отравление угарным газом
    • действие симпатомиметиков
    • стероидный психоз
    • тиреотоксикоз
    • серотониновый синдром
    Лечение
    • Отравление холинергическими препаратами
    • пациента раздевают, кожу и слизистые оболочки промывают водой, обеспечивают проходимость дыхательных путей
    • рвота и диарея не являются показанием для гастроэнтеросорбции, так как представляют собой часть клинической картины, характеризующей специфический токсидром
    • для устранения бронхореи в/в водят атропин в количестве 5 мг через каждые 5 минут до получения эффекта; однако эта мера способствует лишь купированию М-холинолитического эффекта препаратов, не влияя на никотиновые рецепторы
    • раннее назначение пралидоксима способствует расщеплению образовавшихся комплексов фосфороорганических соединений и ацетилхолинэстеразы
    • при наличии признаков тяжелой интоксикации, при возбуждении пациентов или возникновении судорожных припадков назначают бензодиазепины длительного действия (в/в или в/м)
  • Отравление антихолинергическими препаратами
    • проводится адекватная инфузионная терапия
    • в/в введение физостигмина подавляет метаболизм ацетилхолина; этот препарат используется только при отравлениях чистыми антихолинергическими препаратами, но неприменим при лечении отравлений препаратами со смешанной активностью (например, ТЦА); терапия проводится с осторожностью у пациентов с сопутствующей сердечной патологией, при наличии реактивного поражения дыхательных путей или при миастении
    • при тахикардии с широким комплексом QRS назначается гидрокарбонат натрия
    • с целью купирования возбужденных состояний или судорожных припадков назначают бензодиазепин
    Важные замечания
    • Интоксикация холинергическими препаратами в большинстве случаев является показанием для госпитализации
    • Отравление антихолинергическими препаратами
    • при легком отравлении пациент может быть выписан после психиатрического освидетельствования и/или (если речь идет о ребенке) после решения вопроса о безопасности пребывания ребенка дома
    • пациенты со среднетяжелыми и тяжелыми формами отравлений подлежат госпитализации и проведению мониторинга витальных показателей
    • при передозировке антигистаминных препаратов симптомы появляются с запозданием, поэтому мониторинг проводится в течение 8 ч.
    Источник: kindmed.ru

    Кроме атропина сульфата, к группе м холинолитиков относятся такие растительные и синтетические алкалоиды, как скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат, а также сложные эфиры карбоновых кислот: спазмолитин, апрофен, метацин, амизил т.п.. Кроме того, сюда относятся многочисленные препараты белладонны, в частности ее экстракт и настойка, солутан, бесалол, беллоид и др.., А также комбинированные препараты «Аэрон» и «Астматол».

    Блокируя периферические м-холинорецепторы, эти средства тем самым уменьшают холинергическое влияние ЦНС на органы и системы, проявляется угнетением секреции желез (слюнных, потовых, желудочных, бронхиальных), расширением зрачков, снижением тонуса гладких мышц и устранением их спазмов, увеличением частоты сердечных сокращений и объема дыхания.

    Те м -холинолитики, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер, проявляют угнетающее влияние на центральные м-холинорецепторы, тем самым нарушают нейромедиаторный баланс в ткани. В зависимости от структуры и свойств м холинолитических средств в такой ситуации может наступить возбуждение ЦНС, например под влиянием атропина сульфата, или угнетение ее (скополамина гидробромид). Последнее проявляется седативным эффектом, сонливостью, расслаблением мышц, устранением двигательного беспокойства.

    Острые отравления м холинолитиками возникают из-за передозировки соответствующих препаратов или употребление ягод, семян или молодых побегов дурмана обыкновенного, белены черной или красавки, которые очень токсичны.

    Проникают м холинолитики в организм через пищеварительный канал, конъюнктиву, кожу, слизистую оболочку носа. При пероральном приеме характерное действие начинает проявляться через 10-20 мин, а указанные растений — через 30 мин-5 ч. Эти препараты частично метаболизуются в печени, выделяются почками.

    М-холинолитики в токсических дозах значительной степени блокируют центральные и периферические м-холинорецепторы, что способствует росту тонуса адренергической иннервации как в ЦНС, так и на периферии. В связи с этим возникает мидриаз, уменьшается секреция указанных желез, расширяются сосуды, ускоряется кровоток. На ЦНС эти средства имеют психомоторную и нейротропные действие. Они, блокируя м-холинорецепторы мозга, исключают сознание, способствуют возникновению двигательного возбуждения (атропиновый психоз), а блокада м холинорецепторов продолговатого мозга приводит к развитию комы с угнетением дыхания.

    Повышение температуры тела — следствие влияния м холинолитиков на гипоталамус. Периферические последствия действия этих средств характеризуются расслаблением гладкой мускулатуры внутренних органов, снижением секреции желез.

    Симптомы острого отравления атропином

    Характерные ранние проявления острого отравления м холинолитиками появляются через 15-20 мин, реже 1-2 ч, в виде сухости слизистых оболочек рта и зева, жжение во рту, носу, глотке. Присоединяется жажда, дисфагия, охриплость и беззвучность голоса. Сухой становится и кожа. Она гиперемирована на лице и туловище, иногда шелушится. Возможна крапивница и сыпь, которая напоминает коревую или скарлатиновую.

    Гипертермия. Со стороны глаз отмечаются инъекция склер, мидриаз с потерей реакции на свет, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения. При отравлении препаратами белладонны или дурманом возникают диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, боль в животе).

    Рвоты при интоксикации атропином не бывает. Характерно также головокружение, чувство опьянения.

    В случае нарастания тяжести острого отравления атропином на первый план выступают явления со стороны ЦНС. Они протекают в две фазы. Сначала (I фаза) появляется значительное психомоторное возбуждение. Пострадавший кричит, мечется в постели, стремится куда-то бежать, возникают неадекватные смех и плач. Это возбуждение происходит на фоне сильной головной боли, проявляется яркими зрительными и обонятельными галлюцинациями, делирием, локомоторной атаксией, дезориентацией.

    Как проявление пирамидной недостаточности, отмечается повышение мышечного тонуса, сухожильных и периодов стальных рефлексов, появление патологических рефлексов (Бабинского, Оппенгейма). При очень тяжелой интоксикации возможно сочетание психомоторного возбуждения с спутанностью сознания, психоз и клонико-тоническими судорогами в течение 2-3 мин. Возможны эпилептиформные судорожные припадки.

    Во второй фазе отравления (обычно через 6-10 ч) наступает угнетение ЦНС. Пострадавшие теряют сознание, вплоть до комы, появляется гипотония, угасают сухожильные рефлексы.

    При остром отравлении скополамином гидробромидом угнетение ЦНС проявляется очень резко. При этом фазы психомоторного возбуждения может не быть: сонливость непосредственно переходит в беспробудный сон и кому, во время которой появляется брадипное, диспноэ. Дыхание становится патологическим, типа Чейна-Стокса, возникают цианоз и асфиксия. Может развиться отек легких.

    В таком состоянии отдельные пострадавшие умирают из-за асфиксии или острую сердечно-сосудистую недостаточность.

    Неотложная помощь и лечение при отравлении атропином:

    • а) при пероральном отравлении необходимо промыть желудок теплой водой с приложением угля активированного, раствором калия перманганата (1:1000) или 1-2% раствором танина; ввести в желудок 30 г магния сульфата поставить высокую сифонную клизму с 0,5% раствором танина ;
    • б) в качестве антагонистов атропина используют антихолинестеразные средства: вводят внутримышечно 1 мл 1% раствора галантамина гидробромид или 1 мл 0,05% раствора прозерина, а также по 1-2 капли прозерина закапывают в глаза в такой же концентрации;
    • в) для ликвидации тахиаритмии применяют один из бета-адрено-блокаторов, например пропранолол 2-3 мл 0,1% раствора, а желудочковковую экстрасистолию контролируют лидокаином (внутривенно 5-10 мл 2% раствора);
    • г) при остром отравлении средней тяжести культурно-двигательное возбуждение устраняется нейролептиками, в частности внутримышечные-ным введением 1 мл 2,5% раствора дроперидола или 1 мл 0,5% раствора галоперидола в сочетании с инъекцией промедола 1 мл 2% раствора; при этом условии дозу галантамина можно увеличивать до 1,5 мл;
    • д) в случае тяжелого отравления атропином купирования психомоторного возбуждения следует проводить комбинацией препаратов: морфина гидрохлорида 1-2 мл 1% раствора + сибазона 2 мл 0,5% раствора + натрия оксибутирата 50 мг / кг, в виде 20% раствора, после достижения эффекта пробуждения ингибиторы холинестеразы, бета-адреноблокаторы;
    • е) имеется кома ликвидируется антихолинестеразными средствами в больших дозах: галантамином — 5-8 мл 0,25% раствора, прозерином — 8-10 мл 0,05% раствора; такие инъекции следует повторять каждые 2 ч;
    • е) при наличии глубокого нарушения дыхания проводится искусственная вентиляция легких;
    • ж) гипертермию уменьшают постоянным влажным обтиранием кожи.

    Пострадавшие подлежат госпитализации в токсикологические или реанимационные отделения больниц.

    Источник: medicalit.ru

    Эффективность антидотной терапии при отравлении веществами с холинолитическим
    действием

    О. В. Иващенко, В. К. Худошин, Н. В. Олексиенко, В. Ф. Струк, Киевская медицинская академия последипломного образования им. П. Л.Шупика Киевская городская клиническая больница скорой медицинской помощи

    С давних времен медицине известны отравления веществами, вызывающие нарушения со стороны нервной системы. Такими свойствами, по наблюдениям врачей, обладали вещества, содержащиеся в белладонне, дурмане, белене, поэтому врачи использовали их с целью лечения некоторых заболеваний. Однако эти растительные алкалоиды при попадании на слизистые оболочки и в желудок могут вызывать тяжелое отравление, даже с летальным исходом. В XX веке арсенал лекарственных веществ существенно пополнился синтетическими психотропными препаратами, которые в разной степени подобны растительным алкалоидам. Эти препараты, при определенных условиях — передозировка, длительный прием, суицидальный прием, повышенная чувствительность к ним организма, могут вызывать отравления. Интоксикация этими веществами имеет общие свойства и ряд характерных признаков, обусловленных атропиноподобным действием на холинергические механизмы функционирования органов и систем, что и позволило объединить их в одну группу лекарственных средств — группу веществ с холинолитическим действием.

    Клиническая картина при отравлении М-холинолитиками

    Вещества, обладающие М-холинолитическим (атропиноподобным) действием, можно выделить в следующие группы:

    • препараты растительного происхождения, широко используемые в неврологии,— экстракты белладонны (Atropa belladonna), белены (Hyoscyamus niger), дурмана (Datura stramonum), паслена (Solanum dulcаmara);
    • атропина сульфат — и его комбинированные препараты: аэрон, солутан, бесалол, рудотель, беллатаминал;
    • фармакологические аналоги атропина — платифиллин, спазмолитин, амизил, апрофен;
    • препараты других фармгрупп, обладающие выраженным холиноблокирующим эффектом,— противопаркинсонические, трициклические антидепрессанты, малые транквилизаторы, Н1-гистаминоблокаторы, кетамин, блокаторы дофаминергических рецепторов;
    • суррогатные наркотические вещества, содержащие специфические примеси для усиления психотропного эффекта наркотика, такие как атропин, димедрол, амфетамины и др.;
    • вещества, применяемые в военной токсикологии,— BZ и тарен.

    Представленные растительные алкалоиды и синтетические вещества имеют высокую степень сродства со специфическими мембранными белками, одной из функций которых является опознание и захват ацетилхолина М-холинорецепторами. Степень сродства атропиноподобного вещества и М-холинорецепторов очень высока. Как результат — ослабление тонизирующего влияния блуждающего нерва на периферии, потеря тонизирующего и тормозного влияния на холинергические нейроны мозга, которые регулируют влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы. Все вышесказанное приводит к дисбалансу между холин-, адрен- и дофаминергическими процессами.

    Нарушения функций организма при отравлении веществами с холинолитическим действием проявляются поражениями:

    • центральной и периферической нервной системы;
    • сердечно-сосудистой системы;
    • желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы;
    • дыхательной системы.

    Степень тяжести всех вышеперечисленных расстройств может быть различной и зависит от тяжести интоксикации. Наиболее яркими в клинической картине интоксикации являются симптомы нарушения функции нервной системы.

    При легком отравлении они проявляются головной болью, спутанностью сознания, мышечной слабостью. Отмечаются оптико-вестибулярные расстройства, проявляющиеся ощущением дрожания, покачивания, мелькания окружающих предметов. Обостряется восприятие цвета (хроматические иллюзии). Расстройства речи проявляются в виде дизартрии. Возможно нарушение тембра голоса. Атаксия, неустойчивость в позе Ромберга. Отмечаются гиперестезии.

    При средней степени отравления действия больного становятся неадекватными, появляются элементы психомоторного возбуждения, словесный контакт с больным становится невозможным.

    При осмотре больного с тяжелой интоксикацией веществами с холинолитическим действием обращает на себя внимание мидриаз. Реакция зрачков на свет отсутствует. Заметны экзофтальм и расширение глазной щели. Сухожильные рефлексы резко повышены. Возможно появление патологических рефлексов, преимущественно сгибающей группы. Усиливаются нарушения координации движений. Кожные покровы лица, шеи, груди краснеют, у детей возможно появление мелкоточечных покраснений, что часто приводит к неправильной диагностике и госпитализации детей в инфекционные отделения с диагнозами краснуха или корь. Возникает галлюцинаторный синдром, на фоне которого возможно развитие судорожных припадков, сопровождаемых нарушением дыхания, самопроизвольным мочеиспусканием.

    Наиболее грозным осложнением тяжелой интоксикации веществами с холинолитическим действием является развитие сопора, а в дальнейшем и комы.

    Одним из постоянных и наиболее выраженных вегето-неврологических признаков интоксикации атропиноподобными препаратами является тахикардия. Она наблюдается при приеме незначительных доз веществ с холинолитическим действием, когда нарушения функции ЦНС еще не проявляются.

    При тяжелых интоксикациях отмечается прямое токсическое влияние М-холинолитиков на миокард и проводящую систему сердца.

    Гипертермическая реакция — специфический симптом при отравлениях М-холинолитиками. Токсические дозы могут повышать температуру тела до 420С. Важный фактор возникновения и развития гипертермической реакции — прекращение потоотделения, которое наблюдается уже при терапевтических дозах препаратов. При тяжелых интоксикациях нарушаются центральные механизмы терморегуляции.

    Уменьшение тонуса желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и его двигательной активности может привести к запору и стенозу пилорического участка с последующим развитием полной функциональной непроходимости. Возникает тошнота (рвота не характерна), боли в животе. При интоксикации возможно вздутие живота, особенно у детей.

    Со стороны дыхательной системы при тяжелых интоксикациях на фоне одышки прослушиваются сухие хрипы и «немые зоны» вследствие ателектазирования мелких бронхов и бронхиол.

    В крови часто наблюдается увеличение СОЭ, лейкоцитоз, иногда нейтрофилез, эозинофилия и моноцитоз. Наблюдается задержка мочеиспускания

    Изучение эффективности антидотной терапии при отравлении М-холинолитиками

    В токсикологическом центре, расположенном на базе Киевской городской клинической больницы скорой медицинской помощи, ежегодно проходят лечение свыше 300 пациентов с отравлением веществами, обладающими М-холиноблокирующим действием. Нами была оценена эффективность использования галантамина как антидота при лечении этих отравлений.

    Под наблюдением находилось 50 больных с отравлениями дурманом, димедролом, амитриптилином, азалептином. Самую большую группу составили больные в возрасте от 20 до 50 лет, 60% больных — мужчины.

    Все больные поступали в отделение интенсивной терапии и экстракорпоральной детоксикации в тяжелом состоянии. Характерными были нарушения со стороны ЦНС: возбуждение с галлюцинаторным синдромом — 32 больных; сопор — 10; кома — 8. У всех больных отмечался мидриаз. Реакция зрачков на свет отсутствовала. Отмечался экзофтальм и расширение глазной щели. Сухожильные рефлексы у 42 больных были резко повышены. Кожные покровы лица, шеи, грудной клетки были покрасневшими у 46 больных, а у 4 бледные. Судороги клоникотонического характера отмечались у 12 больных, у 5 из них сопровождались прикусыванием языка.

    Со стороны дыхательной системы отмечались нарушения в виде прогрессирующего тахипноэ, аускультативно прослушивались сухие хрипы. У 2 больных на фоне сухих хрипов отмечались участки «немых зон».

    У всех больных наблюдалась тахикардия. У всех больных были зарегистрированы изменения ЭКГ — уменьшение амплитуды волны Т, сокращение интервалов PQ, S-T и Т-Р. Тоны сердца звучные, определяется «ритм галопа», акцент второго тона на аорте. Уровень артериального давления повышен на 20%, в основном за счет диастолического давления. Гипертермическая реакция наблюдалась у всех больных — выше 380С.

    У всех больных отмечалось уменьшение тонуса ЖКТ и нарушение пассажа. Наблюдалась задержка мочеиспускания.

    Роль Нивалина в лечении холинолитического синдрома

    Всем больным проводили комплекс интенсивной терапии. При поступлении в отделение проводилось промывание желудка, провокационная осмотическая диарея; симптоматическая и седативная терапия. Параллельно проводилась инфузионная дезинтоксикационная терапия с коррекцией метаболического ацидоза (под контролем рН мочи). Проводился непрерывный кардио-мониторинг, биохимический контроль. У 7 больных увеличение дыхательной недостаточности требовало перевода на ИВЛ после интубации трахеи. ИВЛ проводилась в среднем 8–12 часов.

    На фоне общей дезинтоксикационной терапии состояние стабилизировалось только через 24–36 часов.

    На фармацевтическом рынке Украины представлен оригинальный болгарский препарат Нивалин (галантамина гидробромид), активным веществом которого является алкалоид галантамин, который экстрагируют из листьев и цветков подснежника белого Galanthus nivalis. Галантамина гидробромид при применении перорально и парентерально является активным обратным ингибитором ацетилхолинэстеразы, что повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину и поэтому может использоваться как антидот при отравлениях веществами с холинолитическим действием.

    20 больным (из 50), на фоне проведения интенсивной терапии, в первый час с момента госпитализации внутривенно вводился Нивалин в виде 1% раствора в дозе 10 мг.

    Улучшение состояния больных наблюдалось уже через 6–8 часов. Полностью восстанавливалось сознание. Отмечалась стабилизация со стороны сердечно-сосудистой системы (нормализовались показатели ЭКГ, отсутствовала тахикардия, гипертензия). Снижалась температура тела. Кожа приобретала нормальный цвет и влажность. Нормализовалась работа желудочно-кишечного тракта и мочеиспускание

    Таким образом, использование Нивалина (галантамина гидробромида) в первые часы с момента отравления веществами с холинолитическим действием позволяет сократить срок пребывания больного в отделении интенсивной терапии в 3–4 раза.

    На правах рекламы

    © Провизор 1998–2017

    Источник: provisor.com.ua

    Клиника. Атропин и другие холинолитические вещества широко применяются в медицинской практике. Препараты этой группы назначаются в качестве спазмолитических и болеутоляющих при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистите, желчнока-менной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Кроме этого, алколоиды красавки, входят в состав таблеток «Беллатаминал» и «Белласпон», которые применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, вегетативно-сосудистых дистониях. Таблетки «Кор-белла», циклодол, тропацин и другие ис-пользуют при лечении паркинсонизма и других экстрапирамидных синдромов.

    Помимо атропина, холинолитическим действием обладают препараты: амизил, апрофен, арпенал, астматол, аэрон, бесалол, дипрофеи, метацин, скополамина гидробромид, спазмолитик, тифен, тропацин, циклодол, амедин, норакин, этпенал, платифиллин, препараты красавки. Все они, за исключением метацина, в токсических дозах блокируют холи-нореактивные системы как центральной, так и периферической нервной системы. Метацин в мозг не проникает и является избирательно действующим периферическим холинолитиком. Отравления могут наблюдаться при передозировке лекарств или при умышленном либо случайном приеме больших доз атропиноподобных препаратов. Клинические признаки отравления: головокружение, сухость и гиперемия кожи и слизистых оболочек, выраженный мидриаз, нарушение аккомодации, гипер-термия, тахикардия, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, олигурия. При тяжелых отравлениях могут быть психические нарушения (резкая дезориентировка, психомоторное возбуждение, галлюциноз с переходом в стадию резкого угнетения сознания с коллаптоидным состоянием и нарушением дыхания вплоть до апноэ). Могут наблюдаться судороги.

    Оказание помощи. Промывают желудок через зонд (зонд смазать маслом) раствором перманганата калия 1 : 2020 и вводят солевое слабительное. Обязательна антидотная терапия: повторные введения подкожно прозерина 0,05 % раствора по 1 мл до наступления улучшения. Чтобы купировать психомо-торное возбуждение и судороги, внутривенно вводят 2—4 мл 0,5 % раствора сибазона или 10 мл 20 % раствора натрия оксибутирата. Вводить аминазин нежелательно из-за его угнетающего действия на стволовые структуры мозга. Если выражена интоксикация и нет противопоказаний (стойкий коллапс, нарушения функции почек с олигурией, азотемией и гиперкреатинурией), показан форсированный ди-урез, проводят ощелачивание крови. Внутривенно вводят глюкозу с аскорбиновой кислотой, сердеч-но-сосудистые препараты по показаниям.

    Еще по теме Отравление холинолитическими средствами:

    1. Холинолитические средства
    2. Отравления М-холинолитическими препаратами (атропина сульфат, скополамин гидробромид, платифиллина гидротартрат)
    3. Средства против отравлений
    4. Отравления средствами бытовой химии
    5. Отравления сосудорасширяющими и гипотензивными средствами (нитритами и нитратами)
    6. Глава 6 ПРИНЦИПИАЛЬНЫЕ ПОДХОДЫ К ЛЕЧЕНИЮ ОТРАВЛЕНИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    7. Раздел 4 ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    8. Отравления нестероидными противовоспалительными средствами, отпускаемыми без рецепта
    9. ОТРАВЛЕНИЕ МАРГАНЦЕМ ОТРАВЛЕНИЕ УГАРНЫМ ГАЗОМ
    10. Средства, применяемые при нарушениях функций гепатобилиарной системы (гепатотропные средства)
    11. Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
    12. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
    13. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, миорелаксанты)
    14. Лекарственные средства гормонов поджелудочной железы и пероральные гипогликемизирующие средства
    15. Лекарственные средства паращитовидных желез и другие средства, регулирующие обмен кальция и фосфатов
    16. Лекарственные средства гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
    Источник: med-books.info

    Отравление М-холиноблокирующими средствами может возникать как в случае применения высоких доз собственно М-холиноблокаторов, так и при использовании других лекарственных средств, в спектр актив­ности которых входит холинолитический эффект – противопаркинсони­ческие средства, антигистаминные средства, антидепрессанты. Иногда причиной отравления может быть употребление растений семейства пасленовых (красавки, белены, дурмана и др.).

    Следует отметить, что, несмотря на причисление атропина к списку особо ядовитых лекарственных средств (venena), он имеет широкий те­рапевтический индекс, и величина LD у человека точно не определена. Для одних пациентов летальная доза атропина составляет около 100 мг, но ряд людей может переносить введение до 400 мг атропина.

    При отравления атропином и другими М-холиноблокирующими средствами в клинической картине различают 2 стадии:

    I стадия возбуждения. Проявляется сочетанием 4 синдромов:

    • нейротоксического: галлюцинации, бред, судороги, одышка;

    • антисекреторного: прекращается секреция слюнных и слизистых же­лез верхних отделов дыхательных путей, возникает сухость во рту, нарушается жевание и глотание, появляется першение в горле, пропа­дает голос (афония). Выключение секреции потовых желез приводит к тому, что теплоотдача путем испарения пота прекращается, температура тела повышается до 41-43°С. Одновременно расширяются кожные со­суды, чтобы скомпенсировать отдачу тепла путем излучения – возникает гиперемия кожи лица, шеи, рук и груди. На коже может появляться скарлатиноподобная сыпь;

    • атонического: происходит резкое снижение тонуса гладких мышц всех внутренних органов и мышц глаза. Появляется мидриаз, сопровож­дающийся полной утратой реакции зрачка на свет, фотофобией, наруша­ется острота зрения (паралич аккомодации), возникает задержка моче­испускания и дефекации;

    • кардиального: блокада вагусных влияний на миокард приводит к раз­витию тахикардии (до 120–160 ударов в минуту) и гипертензии (160/100 мм рт. ст.)

    II стадия угнетения характеризуется развитием психического и двигатель­ного возбуждения, расширением зрачков, нарушением ближнего виде­ния, хрип­лым голосом, нарушением глотания, тахикардией, сухостью и покраснением кожи (в связи с нарушением теплоотдачи возможно повышение темпе­ратуры, особенно у детей), нарушением мочеотде­ления (необходима кате­теризация мочевого пузыря), амнезией, комой, выключением рефлексов, параличом дыхательного центра на фоне со­хранения симптомов блокады М-холинорецепторов.

    При более тяжелом отравлении нарастает двигательное и психи­ческое возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слу­ховые галлюцинации, бред. В очень тяжелых слу­чаях возникают судо­роги, которые сменяются состоянием угнете­ния, комой. Смерть насту­пает от паралича дыхательного центра.

    Помощь при отравлении.

    — М-холиноблокирующие средства снижают мо­торную функцию ЖКТ, поэтому при пероральном введении яда промы­вание желудка дает эффект даже через 2–3 часа после его приема (часть токсического вещества остается в желудке).

    — Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепторам. Поэтому М-холиномиметики малоэффективны при отравле­ниях атро­пином. Некоторый терапевтический эффект оказывает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно. В осталь­ном лечение симпто­матическое. При приеме атропина внутрь не­обходимо промывание же­лудка через зонд с введением активированного угля, 0,05% раствора ка­лия перманганата или раствора та­нина (можно использовать крепкий чай). Для уменьшения возбуж­дения внутривенно вводят диазепам. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Для уда­ления яда из крови при­меняют гемосорбцию, форсированный диурез.

    2. Ганглиоблокаторы (НN–холиноблокаторы). Общая характери­стика, механизмы действия, основные фармакологические эф­фекты.

    Все ганглиоблокирующие средства – синтетические амины.

    Ганглиоблокаторы блокируют Н N -холинорецепторы нейронов: симпа­тических и парасимпатических ганглиев – действуют как антагони­сты Н N -холинорецепто­ров вегетативных ганглиев. Их действие проявля­ется в устране­нии влияний симпа­тической и парасимпатической иннер­вации. Чем больше влияние той или иной ин­нервации, тем больше про­явится блокирующее действие:

    • на величину зрачков более выраженное влияние оказывает парасимпа­тическая иннервация: зрачки обычно несколько сужены (со­кращение круговой мышцы ра­дужки). В этом случае в большей степени проявится блокирующее влияние гангли­облокаторов на парасимпатиче­скую иннервацию – вызывают расширение зрачков (мидриаз).

    Ресничная мышца получает в основном парасимпатическую ин­нерва­цию, блокада парасимпатических ганглий вызывают расслабление рес­ничной мышцы – паралич аккомодации;

    • сокращения гладких мышц ЖКТ и мочево­го пузыря (за исключе­нием сфинкте­ров), а также секреция слюнных, бронхиальных желез, же­лез желудка и кишечника определяются сти­мулирующим влиянием па­расимпатической иннервации. Гангли­обло­каторы снижают перисталь­тику ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секрецию брон­хиальных и пищева­рительных желез;

    • хромаффинные кле­тки мозгового вещества надпочечников, каро­тидных клу­бочков – уменьшается выделение адреналина и норадреналина надпочечниками, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхательного и сосудодвигатель­ного центров с НN -холинорецепторов каротидных клубочков;

    • ЧСС на 70% определяется тормозным влия­нием ва­гуса. Ганглиоблокаторы устраняют тормозное влияние вагуса на синоатриальный узел и обычно вызывают тахикардию;

    • сила сокращений желудочков сердца определяется влияниями симпа­тической иннервации (парасимпатическая иннервация желу­дочков бедна);

    • ганглиоблокаторы устраняют стимулирующее влия­ние симпатиче­ской иннерва­ции и ослабляют сокращения сердца. Ударный выброс сердца уменьшается. Несмотря на тахикардию, несколько уменьшается и минутный выброс сердца;

    • на атриовентрикулярную ганглиоблокаторы не оказыва­ют суще­ственного влияния: вагус оказывает тормоз­ное влияние, а симпатическая иннервация – активирующее. В норме эти влияния уравновешены.

    • большинство кровеносных сосудов (артерии и вены) получают только симпати­ческую иннервацию. Ганглиоблокаторы устраняют сти­мулирующее влияние симпатической иннервации и вызывают расшире­ние артериальных и венозных сосу­дов – артериальное и венозное давле­ние снижается. Артериальное давление снижа­ется также и из-за умень­ше­ния сердечного выброса. Снижению артери­ального дав­ления способ­ствуют блокада ганглиблокаторами NN-xoлинорецепторов хромаффин­ных клеток мозгового вещества надпо­чечников и уменьшение продук­ции адрена­лина и норадреналина;

    • гладкие мышцы бронхов получают только парасимпатическую иннер­вацию, ко­торая оказывает бронхоконстрикторное влияние. В глад­ких мышцах бронхов имеются неиннервируемые β2-адренорецепторы, которые возбуждаются адренали­ном (брохорасширяющее действие). В норме эти влияния уравновешены. Поэтому ганглиоблокаторы обычно не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

    На фоне действия ганглиоблокаторов М-холиномиметики, адрено­миметики вызы­вают обычные эффекты.

    Ганглиоблокаторы, проникая через гематоэнцефаличе­ский барьер (на­пример, мекамиламин), блокируют НN -холинорецепторы ЦНС.

    • ганглиоблокаторы уменьшают секрецию потовых желез (блок ати­пич­ной симпа­тической холинергической иннервации).

    В медицинской практике используют в основном гипотензив­ное дей­ствие ганглиоб­локаторов.

    По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицин­ской прак­тике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокирует откры­тые ионные каналы, а не Н-холинорецепторы. Вместе с тем от­дельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют Н-холино­рецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора). Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии яв­ляется причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние ор­ганы.

    При переходе больного из горизонтального в вертикальное положе­ние наблюдается ортостатический коллапс, т.к. запаздывают компенса­торные сосудистые реакции. Пациенту необходимо не менее 1,4 часов по­сле введения препарата находится в горизонтальном положении.

    Абсолютное противопоказание к применению ганглиоблокаторов – феохромоцитома, т.к. блокада вегетативных ганглиев повышает чувст­вительность периферических адренорецепторов (особенно α1), что мо­жет привести к резкому усилению прессорного эффекта циркулирую­щих катехоламинов.

    Ганглиоблокаторы противопоказаны: при глаукоме, артериальной гипотензии, шоке, выраженном церебральном и коронарном атероскле­розе, тромбозах, ишемическом инсульте (менее 2- месячной давности), тяжелой почечной и печеночной недостаточности, субарахноидальном кровоизлиянии.

    Нежелательно назначать: пациентам старше 60 лет – увеличивается риск тромбообразования в связи с вызванным ганглиоблокаторами за­медлением кровотока.

    Соседние файлы в папке к фарме

    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    • #
    Источник: studfile.net

    Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии. Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов.

    Общие сведения о холинолитиках

    Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС (центральную нервную систему). В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:

    М-холиноблокаторы

    Н-холиноблокаторы

    Ганглиоблокаторы

    Миорелаксанты

    Алкалоиды

    Синтетические

    Центрального действия

    Антидеполяризующего действия

    Деполяризующего действия

    Смешанного действия

    Атропин

    Метацин

    Тригексифенидил (Циклодол)

    Бис-четвертичные амины: Гексаметоний (Бензогексоний), Азаметоний,Трепирий (Гигроний)

    Длительного действия: Тубарин, Пипекуроний

    Дитилин

    Диоксоний

    Платифиллин

    Ипратропиум

    Бенактизин (Амизил)

    Третичные амины: Пахикарпин, Пемпидин

    Средней длительности: Атракурий, Мелликтин,

    Декаметоний

    Скополамин

    Пирензепин

    Арпенал

    Триэтилсульфоновые: Арфонад

    Тракриум

    Гоматропин

    Вторичные амины: Мекамиламин

    Норкурон

    Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ.

    В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики (Атропин, препараты красавки, белены, дурмана), которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии. Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол.

    М-холинолитики

    Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

    Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

    Показания

    Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести. Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

    • острый панкреатит;
    • желчнокаменная болезнь;
    • бронхоспазм;
    • холецистит;
    • язвенная болезнь;
    • брадикардия;
    • ларингоспазм;
    • гиперсаливация;
    • иридоциклит, травмы глаз;
    • болезни ЦНС;
    • острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

    Противопоказания

    Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

    • паралитическая кишечная непроходимость;
    • неспецифический язвенный колит;
    • токсический мегаколон;
    • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
    • глаукома;
    • атония кишечника
    • задержка мочеиспускания
    • гипертония тяжелой степени;
    • патологии печени, почек;
    • тиреотоксикоз;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания.

    Побочные действия

    Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

    • сухость во рту (ксеростомия);
    • тахикардия;
    • атония кишечника;
    • ощущение эйфории, спутанность сознания;
    • головокружение, бессонница, головная боль;
    • запор;
    • лихорадка;
    • повышенное внутриглазное давление.

    Препараты

    Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

    Название препарата

    Действующее вещество

    Цена препарата (р.)

    Пирензепин

    Пирензепин

    56-61

    Метацин

    Метоциния йодид

    150-164

    Спазмолитин

    Дифенилтропин

    89-110

    Платифиллин

    Платифиллина гидротартрат

    50-60

    Н-холинолитики

    Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина. Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев. Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:

    1. Ганглиоблокирующие препараты – блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы, ограничивают либо полностью устраняют влияние ЦНС на внутренние структуры. На фоне их действия происходит «фармакологическая денервация органов».
    2. Миорелаксанты (курареподобные средства) – лекарства этого ряда блокируют Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, вызывая их расслабление.

    Ганглиоблокирующие холинолитики

    Препараты короткого действия (Имехин, Гигроний) используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия (Пахикарпин, Темехин) для лечения гипертензии не используются. Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:

    • гипертензивном кризе;
    • отеке легких;
    • спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно);
    • язвенной болезни;
    • артериальной гипертензии.

    При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления. Ортостатическая гипотония – типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:

    • нарушениями работы кишечника;
    • сухостью во рту;
    • затрудненным мочеиспусканием;
    • расширение зрачков;
    • нарушением аккомодации.

    Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины. Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. Среди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:

    • глаукому;
    • гипотонию;
    • церебральный и коронарный атеросклероз;
    • тромбозы;
    • ранее перенесенный инфаркт миокарда;
    • тяжелые патологии печени, почек;
    • субарахноидальное кровоизлияние.

    По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:

    Название препарата

    Активное вещество

    Цена (р.)

    Бензогексоний

    Гексаметония бензосульфат

    14,85-15,1

    Камфоний

    Триметидин

    1026-1150

    Пентамин

    Азаметония бромид

    1515-1607

    Ганглефен

    Ганглефен

    1314-1410

    Миорелаксанты

    Под влиянием курареподобных препаратов происходит системная релаксация скелетных мышц. При этом не нарушаются чувствительность и сознание. В терапевтических дозах средства, оказывающие холинолитический эффект, не вызывают выраженного влияния на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, обменные процессы. По механизму действия выделяют следующие курареподобные препараты:

    • Недеполяризующие (Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Панкуроний, Пипекуроний, Мелликтин) – блокируют н – холинорецепторы, препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.
    • Деполяризующие (Дитилин, Листенон) – взаимодействуя с дендритами чувствительных нейронов, активные вещества препаратов вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны.
    • Смешанные (Диоксоний) – имеют комбинированное действие.

    Показаниями для назначения миорелаксантов служат эндоскопические исследования и хирургические вмешательства, которые требуют отключения спонтанного дыхания, полного расслабления скелетной мускулатуры (гинекологические, абдоминальные операции, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах). Кроме того, посредством курареподобных холинолитиков проводится профилактика судорожных состояний при электроимпульсной терапии. Миорелаксанты назначаются при столбняке и отравлении стрихнином. Основными представителями группы являются:

    Название препарата

    Действующее вещество

    Цена (р.)

    Павулон

    Панкурония бромид

    581-639

    Листенон

    Суксаметония хлорид

    125-140

    Веро-пипекуроний

    пипекурония бромид

    1265-1304

    Противопоказаниями для назначения препаратов группы миорелаксантов являются глаукома, нарушения функций печени, почек, злокачественная гипертермия. Изоциурония бромид не применяется для лечения пацентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом). Курареподобные холинолитикои способны вызывать следующие побочные эффекты:

    • бронхоспазм;
    • повышение внутриглазного давления;
    • гипертермию;
    • ларингоспазм;
    • анафилактические реакции.

    Видео

    Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Источник: vrachmedik.ru

    17 марта 2009

    Интоксикация заканчивается летальным исходом от паралича дыхательного центра. Для устранения отравления, помимо общих мероприятий, направленных на удаление невсосавшегося яда (промывание желудка, введение активированного угля, солевого слабительного), применяют форсированный диурез (с введением катетера в моче вой пузырь или периодическим выпусканием мочи), холиносенсибилизирующие средства, преимущественно третичные — галантамин, но можно и четвертичный — прозерин, хотя он и меньше устранит центральные проявления интоксикации.

    Центральные М-холинолитики. Амизил, метамизил преимущественно (но не избирательно) влияют на ЦНС, вызывают успокаивающий эффект. Поэтому их относят к транквилизаторам и используют при нарушениях функции головного мозга. В общей педиатрической практике их используют при лечении язвенной болезни.

    Н-холинолитики делятся на ганглиоблокаторы (ганглиолитики) и миорелаксанты. Ганглиоблокаторы делят на третичные (пахикарпин, нанофин, пирилен, темехин, изоприн) и четвертичные (бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний). Вещества, относящиеся к этой группе, нарушают проведение импульсов через вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии.

    Хотя вегетативная нервная система регулирует функции всех периферических органов и систем, все же их активность находится под преимущественным влиянием либо парасимпатической, либо симпатической системы. Так, тонус артериол и венул в основном определяется активностью симпатической системы, и блокирование ганглиев приводит к его снижению. Функция же сердца, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, слюнных желез преимущественно подчиняется парасимпатической системе, и блокирование ганглиев приводит к тахикардии, снижению сокращений и секреции желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря.

    «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

    М-холинолитики устраняют спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желчных путей. Поэтому их (преимущественно платифиллин) применяют при приступах желчнокаменной и мочекаменной болезни, нередко в комбинации с анальгетиками. Их используют и при лечении циститов, для снижения частоты мочеиспусканий. В желудочно-кишечном тракте М-холинолитики преимущественно влияют на гладкие мышцы, ослабляя их спастические сокращения, что используют для ликвидации боли у детей, страдающих…

    Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…

    Снижение секреции бронхиальных желез может привести к высушиванию остаточного секрета и образованию бронхиальных пробок, с трудом удаляемых из дыхательного тракта. Это осложнение наиболее неприятно и да же опасно для детей с хроническими заболеваниями бронхов и легких. Подавляя потоотделение, атропин нарушает теплоотдачу и нередко приводит к повышению температуры тела у детей, особенно при обезвоживании и наличии…

    Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний…

    После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…

    Источник: www.medkursor.ru